骨性关节炎虽然从关节软骨起病，但影响整个关节结构，包括软骨下骨、韧带、滑膜、关节囊及关节外肌肉，最终因关节软骨全部脱失而导致关节畸形和功能丧失。
从上世纪90年代以来，国际上开始重视对骨性关节炎治疗的研究，并将治疗药物分为改善症状和改变病情的两类药物。对早期或中期的骨性关节炎患者，与其他方法相比，药物治疗具有举手可得、简便易行、疗效可靠及易于维持的优点，值得我国在尚未普遍重视的这一领域加以推广。
药物治疗包括以下几种：
抗炎止痛药：国外首选对乙酰氨基酚，该药物止痛效果好，不良反应少，费用低。通常1日总量不超过3g，但长期大剂量使用有引起肝或肾损伤的报告。如果此类药物止痛效果不明显或伴有膝关节积液，宜选用其他药物。
非甾体类抗炎药(AIDs)：这类药物具有抗炎、止痛和解热作用，是治疗骨性关节炎最常用的药物。
但是其中有的阿司匹林、水杨酸、保泰松、吲哚美辛和萘普生等，对关节软骨基质蛋白聚糖合成有抑制作用，不利于骨性关节炎，不宜选用，至少不应长期使用。
另一些药物如双氯芬酸、美洛昔康、萘丁美酮、依托度酸、舒林酸和阿西美辛等，对软骨基质蛋白聚糖的合成无不良影响，甚至有促进合成作用，适于选用。而且，作为选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂的美洛昔康、依托度酸和萘丁美酮等都有与特异性COX-2抑制剂相当的胃肠安全性，且对心血管和肾的不良影响少。
美国风湿病学会2000年公布的髋和膝骨性关节炎治疗指南中，列入了特异性COX-2制剂塞来昔布和罗非昔布。它们的疗效与对照药萘普生、布洛芬及双氯芬酸相当，但溃疡发生率则明显低于对照药。昔布类药物和对照药一样，也可引起肾毒性。昔布类药物诱发肾损伤的最大危险是那些原有肾病变、心衰、肝功能不全、高血压、服利尿剂或血管紧张素转换酶抑制剂的患者以及老年患者等。
全球3000多万患者应用AIDs药。AIDs药在OA的保守治疗中必不可缺，但是有较严重的并发症(胃肠道损伤如穿孔、溃疡或出血等)，在美国由长期服用AIDs药引起的死亡数量与由于AIDS病引起的死亡人数相当。与AIDs药相关的胃肠损害的危险因素包括：65岁以上、有溃疡史、大量使用多种AIDs药、伴用皮质激素、持续用药3月以上、类风湿性关节炎患者、女性、吸烟及嗜酒等。
阿片类：对中度至严重的膝骨性关节炎患者，以上药物治疗仍不能解除疼痛时，国外学者主张将阿片类药物作为最后选择。经常选用的这类药物有可待因和曲马多。有一定的效果，但是，该类药物的不良反应如恶心、呕吐、腹泻和多汗，以及有一定的耐受性和潜在的依赖性都值得重视。
氨基葡萄糖：抗炎药只能解除或减轻骨性关节炎的症状，不能改变其病变发展。为此，多年来人们都在探索控制骨性关节炎发展的改变病情的药物。氨基葡萄糖既能抗炎止痛，又有延缓膝骨性关节炎发展的作用，被认为是第一个改变骨性关节炎病情的药物或慢作用药，体外实验也证实其对软骨代谢有良好作用，也称其为软骨保护剂。长期使用氨基葡萄糖治疗可阻止膝关节骨性关节炎的发展。
在美国，氨基葡萄糖是营养品，在超市即可购得。在欧洲及其他地区，它是处方药。近几年，它在我国逐渐受到临床医师和患者的重视。如能把握时机，在骨性关节炎早期开始并坚持较长期的治疗，可能会有教好的效果。
双醋瑞因：该药可以抑制金属蛋白酶的活性及稳定溶酶体膜而发挥抗炎及对关节软骨的保护作用，从而改善骨性关节炎的病程。试验证明能明显改善患者症状，且其不良反应仅为短暂腹泻。
