化学药物治疗：大肠癌根治术后，仍有约50%病例复发和转移，主要是手术前未能发现隐匿转移灶或术中未能将病灶完全切除。因此在剖腹手术前，先进行肿瘤肠腔内化疗或直肠癌术前灌肠给药，可阻止癌细胞扩散，杀伤和消灭癌细胞。术后继续化疗，有可能提高根治术后的5年生存率。
大肠癌的化疗以5-氟尿嘧啶为首选药物。一般用静脉注射，可给12～15mg/kg，每日一次，共5天，以后剂量减半，隔日一次，直至明显的毒性症状如呕吐、腹泻等出现，以总量达8～10g为一疗程。本法反应稍轻，适用于门诊治疗。有肝脏转移者，可每日予5-氟尿嘧啶150～300mg，分次口服，总量约10～15g，比静脉用药的疗效差。目前多主张联合化疗，但尚无成熟方案。有人建议MFC方案，即：5-氟尿嘧啶500mg，丝裂霉素4mg，阿糖胞苷50mg，联合应用，第1～2周，每周静脉注射2次，以后每周1次，共8～10次为一疗程。化疗的毒性症状除胃肠道反应外，还可见骨髓抑制，须密切观察。此外，目前常用的化疗药物还有呋喃氟尿嘧啶、优福定、环磷酰胺、双氯乙亚硝脲、环己亚硝脲及甲环亚硝脲等
